针对病种:结肠癌
发表时间:2013年4月
发表国家:中国
登载刊物:药物评价研究
研究单位:广州暨南生物医药开发研究基地有限公司,南方医科大学药学院
研究人员:刘薇 ,杨 珂 ,王一飞等
主要结论:染料木黄酮在肠道的吸收主要以被动扩散为主,UPLC检测方法简单、灵敏度高,可用于研究染料木黄酮在 Caco-2 单细胞层模型上的吸收特征.
UPLC法检测染料木黄酮在Caco-2 单细胞层模型上的吸收特征
刘薇,杨珂,王一飞1*,胡明2,刘中秋2
1. 广州暨南生物医药开发研究基地有限公司,广东 广州 510632
2. 南方医科大学 药学院,广东 广州 510515
摘要:
目的 研究染料木黄酮在Caco-2 单细胞层模型上的吸收特征。
方法 将染料木黄酮的细胞样品经高速离心后取上清液,以乙腈-醋酸铵水溶液为流动相,
以睾丸酮为内标,采用超高效液相色谱(ultra performance liquid chromatography,
UPLC)法检测。考察时间、p H 值等因素对染料木黄酮吸收的影响,测定透过 Caco-2
单细胞层的染料木黄酮浓度并计算其表观渗透系数(Papp)。
结果 Caco-2 细胞对染料木黄酮的吸收在1 h 内呈线性,药物摄取时间定为 1 h;p H
值对染料木黄酮的吸收没有显著影响。染料木黄酮的线性范围为 0.625~40 μmol/L
,日间、日内精密度均小于15%。Papp从基顶侧(apical,AP)到基底侧(basolateral
,BL)为 1.51×10−5 cm/s,从 BL 侧到 AP 侧为 1.84×10−5 cm/s,其渗透系数 Papp
(BL-AP)/Papp(AP-BL)为 1.22。
结论 染料木黄酮在肠道的吸收主要以被动扩散为主,UPLC 检测方法简单、灵敏度高,
可用于研究染料木黄酮在 Caco-2 单细胞层模型上的吸收特征。
关键词:染料木黄酮;超高效液相色谱;Caco-2 单细胞层模型;吸收